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Se utiliza en programas especiales para el tratamiento de la dependencia a la heroína. Neutraliza la euforia de la heroína y evita la aparición del síndrome de abstinencia.
Inicialmente se suministran a los adictos dosis diarias equivalentes a su consumo de heroína, con el fin de retirar al adicto lentamente de la heroína ilegal inyectable y luego introducir dosis reducidas de metadona por vía oral.
A veces, una retirada completa de la metadona no es posible, y la dosis de mantenimiento puede continuar durante meses o incluso años (Programas de Mantenimiento con Metadona).
Todo programa de tratamiento con metadona debe ir acompañado, para obtener una mayor eficacia y mejores resultados, de psicoterapia o supervisión médica.