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En las zonas en las que se cultiva, existe desde hace siglos un consumo tradicional consistente en mascar las hojas procedentes de la planta, para liberar así su principio activo y obtener sus beneficios. Las cantidades absorbidas de este modo son muy reducidas, por lo que apenas se registran consecuencias adversas a esta forma secular de consumo que aún hoy se mantiene.
Las culturas indígenas de los países productores usaban la coca con carácter ritual y por sus propiedades "energéticas" que les permitían realizar trabajos físicos de excepcional dureza sin sucumbir al cansancio. Las carencias alimenticias eran, asimismo, subsanadas gracias a los efectos inhibidores del apetito que tiene la coca.
A finales del siglo XIX se consiguió aislar su principio activo, apareciendo así otras formas de uso con un mayor potencial para causar problemas al consumidor.
Durante los primeros años del siglo XX, el principio activo de la coca se utilizó como compuesto en la elaboración de tónicos como el vino Mariani y la propia Coca-Cola, hasta que su consumo fue declarado ilegal.