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El opio es utilizado por la humanidad desde la Antigüedad, existiendo referencias a su consumo que datan de 4000 años antes de Cristo.
El opio se consumió por vía fumada en diversas zonas de Asia, aunque su gran poder nace a partir del aislamiento de su diversos alcaloides. Es el caso de la morfina, un potente analgésico obtenido a partir del opio, aislado por químicos alemanes en 1806, y utilizado profusamente en la actualidad en contextos médicos. Debe su nombre a Morfeo, dios griego del sueño.
La heroína fue sintetizada a finales del siglo XIX por la industria farmaceútica Bayer, en busca de un fármaco que tuviera la capacidad analgésica de la morfina, pero sin su potencial adictivo. Se utilizó inicialmente como terapia frente a la morfinomanía, aunque este uso pronto se abandonó al no mostrar los resultados deseados.
En 1973 la heroína irrumpió en contextos unversitarios españoles, para ir poco a poco extendiéndose hacia colectivos sociales diversos, hasta acabar limitada a ambientes sociales marginales.